Propranolol 29

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Cibles Kind Protein actions Organism Pharmacological humain oui Actions antagoniste Fonction générale: Receptor activité de la protéine de signalisation Fonction spécifique: les récepteurs bêta-adrénergiques médiatisent l'activation induite par les catécholamines de l'adénylate cyclase par l'action des protéines G. Ce récepteur se lie adrénaline et la noradrénaline avec une affinité approximativement égale. Médiatise activation Ras à G (s) - alpha - et la signalisation AMPc médiée. Gene Nom: ADRB1 Uniprot ID: P08588 Poids Moléculaire: 51322,1 Da Références Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de données de cible thérapeutique. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 CJ Lewis, Gong H, Brown MJ, Harding SE: surexpression de bêta 1-adrénergiques adultes myocytes ventriculaires de rat améliore CGP 12177A cardiostimulation: implications pour putative beta 4-adrénocepteur pharmacologie. Br J Pharmacol. 2004 Mar141 (5): 813-24. Epub 2004 février 2. PubMed: 14757703 Rouget C, Barthez O, Goirand F, Leroy MJ, Breuiller-Fouche M, Rakotoniaina Z, Guerard P, Morcillo EJ, Advenier C, Sagot P, D Cabrol, Dumas M, Bardou M: Stimulation adrénergique du récepteur ADRB3 induit la relaxation des artères placentaires humains: l'influence de la prééclampsie. Biol Reprod. 2006 Jan74 (1): 209-16. Epub 2005 septembre 21. PubMed: 16177222 Horinouchi T, Morishima S, Tanaka T, Suzuki F, Tanaka Y, Koike K, Miwa S, Muramatsu I: Différentes modifications de la membrane plasmique bêta-adrénergiques dans le cœur de rat après administration chronique de propranolol, aténolol et bévantolol. Life Sei. 2007 juillet 1281 (5): 399-404. Epub 2007 Juin 16. PubMed: 17628611 Rezmann-Vitti LA, Louis SN, Nero TL, Jackman GP, ​​Machida CA, Louis WJ: mutagenèse dirigée du rat beta1-adrénorécepteurs. Implication des Tyr356 (7.43) dans (/ -) cyanopindolol mais pas (/ -) liaison 125Iodocyanopindolol. Eur J Med Chem. 2004 Jul39 (7): 625-31. PubMed: 15236843 Yazawa K, Wang JW, Hao LY, Onoue Y, Kameyama M: Verrucotoxin, un venin de stonefish, modulent l'activité du canal de calcium dans Guinée-porcs myocytes ventriculaires. Br J Pharmacol. 2007 Aug151 (8): 1198-203. Epub 2007 Juin 18. PubMed: 17572694 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues antagoniste Fonction générale: Activité homodimérisation Protein Fonction spécifique: les récepteurs bêta-adrénergiques médiatisent l'activation induite par les catécholamines de l'adénylate cyclase par l'action des protéines G. Le récepteur bêta-2-adrénergiques adrénaline se lie à un approximativement 30 fois plus d'affinité que ce ne norépinéphrine. Gene Nom: ADRB2 Uniprot ID: P07550 Poids Moléculaire: 46458,32 Da Références Isaza C, Henao J, Ramirez E, Cuesta F, Cacabelos R: variantes polymorphes du récepteur (ADRB2) gène bêta2-adrénergiques et la dyslipidémie induite propanolol-ADRB2 liés à la population colombienne. Méthodes Trouver Exp Clin Pharmacol. 2005 May27 (4): 237-44. PubMed: 16082424 Rouget C, Barthez O, Goirand F, Leroy MJ, Breuiller-Fouche M, Rakotoniaina Z, Guerard P, Morcillo EJ, Advenier C, Sagot P, Cabrol D, Dumas M, Bardou M: La stimulation du récepteur adrénergique ADRB3 induit la relaxation des artères placentaires humains: l'influence de la prééclampsie. Biol Reprod. 2006 Jan74 (1): 209-16. Epub 2005 septembre 21. PubMed: 16177222 CJ Illingworth, Gooding SR, Winn PJ, Jones GA, Ferenczy GG, Reynolds CA: polarisation classique hybride QM / méthodes MM. J Phys Chem A. 2006 Mai 25110 (20): 6487-97. PubMed: 16706406 Horinouchi T, Morishima S, Tanaka T, Suzuki F, Tanaka Y, Koike K, Miwa S, Muramatsu I: Différentes modifications de la membrane plasmique bêta-adrénergiques dans le cœur de rat après administration chronique de propranolol, aténolol et bévantolol. Life Sei. 2007 juillet 1281 (5): 399-404. Epub 2007 Juin 16. PubMed: 17628611 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de données de cible thérapeutique. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues antagoniste Fonction générale: Activité homodimérisation Protein Fonction spécifique: les récepteurs bêta-adrénergiques médiatisent l'activation induite par les catécholamines de l'adénylate cyclase par l'action des protéines G. Beta-3 est impliquée dans la régulation de la lipolyse et la thermogenèse. Gene Nom: ADRB3 Uniprot ID: P13945 Poids Moléculaire: 43,518,615 Da Références Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de données de cible thérapeutique. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Berg T, Piercey BW, Jensen J: Rôle de beta1-3-adrénergiques dans le contrôle de la pression artérielle au repos et pendant la libération de noradrénaline induite tyramine chez le rat spontanément hypertendu. Hypertension. 2010 May55 (5): 1224-30. doi: 10,1161 / HYPERTENSIONAHA.109.149286. Epub 2010 Mar 15. PubMed: 20231523 Kind Protein l'action Organism Pharmacological humaine Actions inconnues autre / inconnue Fonction générale: Serotonin activité du récepteur Fonction spécifique: G récepteur couplé aux protéines pour 5-hydroxytryptamine (sérotonine). Fonctionne également comme un récepteur pour divers médicaments et substances psychoactives. la liaison de ligand provoque un changement de conformation qui déclenche la signalisation via les protéines de liaison de nucleotide guanine (protéines G) et module l'activité d'effecteurs en aval, tels que l'adénylate cyclase. membres de la famille bêta-arrestine inhibent la signalisation via G pro. Gene Nom: HTR1A Uniprot ID: P08908 Poids Moléculaire: 46,106,335 Da Références Smejkal-Jagar L, Boranic M: Serotonin et agents sérotoninergiques affectent la prolifération des cellules lymphoïdes normales et transformées. Immunopharmacol Immunotoxicol. 1995 Feb17 (1): 151-62. PubMed: 7759768 Kind Protein actions Organism Pharmacological humaine Actions inconnues autre / inconnue Fonction générale: l'activité du récepteur sérotoninergique Fonction spécifique: G récepteur couplé aux protéines pour 5-hydroxytryptamine (sérotonine). Fonctionne aussi comme un récepteur pour les dérivés alcaloïdes de l'ergot, divers médicaments anxiolytiques et antidépresseurs et d'autres substances psychoactives, comme le diéthylamide de l'acide lysergique (LSD). la liaison de ligand provoque un changement de conformation qui déclenche la signalisation via les protéines de liaison de nucleotide guanine (protéines G) et module l'activité. Gene Nom: HTR1B Uniprot ID: P28222 Poids Moléculaire: 43,567,535 Da Références Bailey SR, Elliott J: Evidence pour différents récepteurs 5-HT1B / 1D médiatrices vasoconstriction des artères et des veines numériques équins. Eur J Pharmacol. 1998 août 21355 (2-3): 175-87. PubMed: 9760032 Choppin A, OConnor SE: Présence de vasoconstricteurs récepteurs 5HT1 comme révélés par précontraction de lapin isolé artère mésentérique. Br J Pharmacol. 1995 Jan114 (2): 309-14. PubMed: 7881730 Enzymes Kind Protein l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: activité oxydoréductase, agissant sur les bailleurs de fonds appariés, avec l'incorporation ou la réduction de l'oxygène moléculaire, réduit flavine ou flavoprotein comme un donneur, et l'incorporation d'un atome d'oxygène fonction spécifique : les cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Plus actif dans catalysant 2-hydroxylation. La caféine est principalement métabolisé par le CYP1A2 du cytochrome dans le foie par un premier N. Gene Nom: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Poids Moléculaire: 58293,76 Da Références Yoshimoto K, Echizen H, Chiba K, Tani M, Ishizaki T: Identification des isoformes CYP humaines impliquées dans le métabolisme des énantiomères du propranolol - N desisopropylation est médiée principalement par le CYP1A2. Br J Clin Pharmacol. 1995 Apr39 (4): 421-31. PubMed: 7640150 Brosen K: interactions médicamenteuses et le système du cytochrome P450. Le rôle des cytochromes P450 1A2. Clin Pharmacokinet. 199529 Suppl 1: 20-5. PubMed: 8846619 Wang B, Zhou SF: composés synthétiques et naturels qui interagissent avec le cytochrome P450 humain 1A2 et implications dans le développement de médicaments. Curr Med Chem. 200 916 (31): 4066-218. PubMed: 19754423 Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse de CYP - les interactions médicamenteuses. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 JA Carrillo, Benitez J: interactions pharmacocinétiques significatives entre la caféine et les médicaments diététiques. Clin Pharmacokinet. 2000 Aug39 (2): 127-53. PubMed: 10976659 Masubuchi Y, Hosokawa S, Horie T, Suzuki T, Ohmori S, Kitada M, Narimatsu S: isoenzymes du cytochrome P450 impliqués dans le métabolisme de propranolol dans les microsomes hépatiques humains. Le rôle du CYP2D6 que l'anneau-hydroxylase et le CYP1A2 comme N-desisopropylase. Drug Metab Dispos. 1994 Nov-Dec22 (6): 909-15. PubMed: 7895609 Interactions médicamenteuses: Cytochrome P450 Interactions médicamenteuses Tableau Lien Kind Protein l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: responsable du métabolisme de nombreux médicaments et produits chimiques environnementaux qu'il s'oxyde. Elle est impliquée dans le métabolisme des médicaments tels que les anti-arythmiques, des antagonistes des adrénorécepteurs, et les antidépresseurs tricycliques. Gene Nom: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Poids Moléculaire: 55768,94 Da Références Yoshimoto K, Echizen H, Chiba K, Tani M, Ishizaki T: Identification des isoformes CYP humaines impliquées dans le métabolisme des énantiomères propranolol - N-desisopropylation est médiée principalement par CYP1A2. Br J Clin Pharmacol. 1995 Apr39 (4): 421-31. PubMed: 7640150 Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse de CYP - les interactions médicamenteuses. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 Lewis DF, Modi S, Dickins M: relation structure-activité pour le cytochrome humain P450 substrats et inhibiteurs. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May34 (1-2): 69-82. PubMed: 11996013 Interactions médicamenteuses: Cytochrome P450 Interactions médicamenteuses Tableau Lien Genre Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues substrat Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: Responsable pour le métabolisme d'un certain nombre d'agents thérapeutiques tels que le médicament anticonvulsivant S-méphénytoïne, oméprazole , le proguanil, certains barbituriques, le diazépam, le propranolol, le citalopram et l'imipramine. Gene Nom: CYP2C19 Uniprot ID: P33261 Poids Moléculaire: 55,930,545 Da Références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur Les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 Interactions médicamenteuses: Cytochrome P450 Interactions médicamenteuses Tableau Lien Genre Protein actions Organism Pharmacological humain Actions inconnues substrat Fonction générale: Vitamine d3 activité 25-hydroxylase Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il effectue une série de réactions d'oxydation (par exemple la caféine 8-oxydation, l'oméprazole, le midazolam sulfoxydation 1-hydroxylation et de midazolam 4-hydroxylation) de composés structurellement non apparentées, y compris les stéroïdes, les acides gras et xenobiot. Gene Nom: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Poids Moléculaire: 57342,67 Da Références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur Les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 Interactions médicamenteuses: Cytochrome P450 Interactions médicamenteuses Tableau Lien Genre Protein actions Organism Pharmacological humain Actions inconnues substrat Fonction générale: Oxygen liaison Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Gene Nom: CYP3A5 Uniprot ID: P20815 Poids Moléculaire: 57,108,065 Da Références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur Les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 Interactions médicamenteuses: Cytochrome P450 Interactions médicamenteuses Tableau Lien Genre Protein actions Organism Pharmacological humain Actions inconnues substrat Fonction générale: Oxygen liaison Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Gene Nom: CYP3A7 Uniprot ID: P24462 Poids Moléculaire: 57525,03 Da Références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur Les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 Interactions médicamenteuses: Cytochrome P450 Interactions médicamenteuses Tableau Lien Genre Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: Vitamine d 'activité 24-hydroxylase Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Gene Nom: CYP1A1 Uniprot ID: P04798 Poids Moléculaire: 58,164,815 Da Références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur Les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 Carriers Kind Protein l'action Organism Pharmacological humaine non Fonction générale: Non disponible Fonction spécifique: Fonctionne comme protéine de transport dans le flux sanguin. Lie des ligands différents à l'intérieur de son domaine en tonneau ß. se lie également les drogues de synthèse et influence leur distribution et leur disponibilité dans le corps. Semble fonctionner dans la modulation de l'activité du système immunitaire lors de la réaction de phase aiguë. Gene Nom: ORM1 Uniprot ID: P02763 Poids Moléculaire: 23511,38 Da Références Ferry DG, Caplan NB, Cubeddu LX: Interaction entre les antidépresseurs et les alpha antagonistes des récepteurs adrénergiques 1 sur la liaison à l'alpha 1-glycoprotéine acide. J Pharm Sci. 1986 Feb75 (2): 146-9. PubMed: 2870173 Transpalette Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: Quaternaire activité transmembranaire transporteur groupe ammonium fonction spécifique: médie l'absorption tubulaire de composés organiques de la circulation. Médie l'afflux de agmatine, la dopamine, la noradrénaline (norépinéphrine), la sérotonine, la choline, la famotidine, la ranitidine, l'histamine, la créatinine, l'amantadine, la mémantine, acriflavine, 4-4- (diméthylamino) styryl-N-méthylpyridinium ASP, amiloride, la metformine, N-1-méthylnicotinamide (NMN), de tétraéthylammonium (TEA), le 1-méthyl-4-phenylpyridiniu. Gene Nom: SLC22A2 Uniprot ID: O15244 Poids Moléculaire: 62579,99 Da Références Dudley AJ, Bleasby K, Brown CD: Le cation transporteur OCT2 organique médie l'absorption des antagonistes bêta-adrénergiques à travers la membrane apicale de rein LLC-PK (1) monocouches de cellules . Br J Pharmacol. 2000 Sep131 (1): 71-9. PubMed: 10960071 Kind Protein l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: activité ATPase xénobiotiques-transport Fonction spécifique: pompe à efflux énergie dépendante responsable de la diminution de l'accumulation de médicament dans les cellules multirésistantes. Gene Nom: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Poids Moléculaire: 141,477,255 Da Références Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr: Des groupes distincts de multirésistance modulent agents sont distingué par la concurrence des anticorps spécifiques de la glycoprotéine P. Biochem Biophys Res Commun. 2004 Mar 19315 (4): 942-9. PubMed: 14985103 Demanuele A, Jevprasesphant R, Penny J, Attwood D: L'utilisation d'un promédicament de dendrimère-propranolol pour contourner les transporteurs d'efflux et d'améliorer la biodisponibilité orale. J sortie de contrôle. 2004 mars 2495 (3): 447-53. PubMed: 15023456 Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (prix 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. Génome Colombie-Britannique. et Génome Canada. un organisme sans but lucratif qui mène Canadas stratégie nationale en génomique avec 900 millions dans le financement du gouvernement fédéral. Maintenance, support et licences commerciales est fourni par Omx personnels Analytics Santé, Inc.